Фармакология. Нервная система – Карточка №72

Противоэпилептические средства.

Обладает комбинированным механизмом противосудорожного действия: 1) блокирует потенциал-зависимые Na+-каналы (↓экзоцитоз возбуждающих нейромедиаторов, ↓распространение патологического возбуждения); 2) является антагонистом глутаматных AMPA-рецепторов (ограничивает возбуждающее действие глутамата в ЦНС); 3) усиливает ГАМК-опосредованный ток ионов хлора (↑ГАМКергического торможения в ЦНС); 4) ингибирует карбоангидразу в головном мозге (↓внутричерепное давление).

Эпилепсия (моно- и комбинированная терапия тонико-клонических припадков с фокальным и генерализованным дебютом, синдром Леннокса— Гасто).

Гиперчувствительность.

Сонливость, усталость, потеря веса и нервозность. Может способствовать камнеобразованию в почках (ингибирование карбоангидразы в почечных канальцах изменяет рН мочи). Возможны когнитивные нарушения на фоне приема препарата (предположительно из-за блокады AMPA-рецепторов и нарушении синаптогенеза). Фенитоин и карбамазепин понижают содержание топирамата в крови. Одновременное применение с препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, может увеличивать риск образования камней в почках. Топирамат уменьшает уровень фенитоина в плазме и эффективность пероральных контрацептивов.

С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени (из-за возможного снижения клиренса топирамата). Возможны случаи возникновения вторичной закрытоугольной глаукомы у детей и взрослых. В случае значительной потери массы тела при лечении топираматом необходимо усиленное питание или применение пищевых добавок. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Не рекомендуется принимать одновременно с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС.

Капсулы по 0,015, 0,025 и 0,050; таблетки по 0,025 и 0,100.