Фармакология. Нервная система – Карточка №99

Фармакологическая группа
Механизм фармакологического действия
Основные показания
Основные противопоказания
Побочные эффекты и взаимодействие с другими ЛС
Особые указания
Формы выпуска
Анксиолитические средства, бензодиазепины.
Закрыть
Агонист бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в ГАМКA-рецепторном комплексе. Повышает аффинитет ГАМК к ГАМКA-рецепторам → повышается частота открывания хлорных каналов → усиливается ГАМК-опосредованный ток ионов хлора → усиливается тормозное действие ГАМК. Анксиолитический эффект обусловлен главным образом торможением нейронов миндалевидного тела — «центра страха» головного мозга. Тофизопам — 2,3-бензодиазепин (большинство бензодиазепинов являются 1,4-бензодиазепинами), поэтому участок связывания тофизопама с ГАМКA-рецептором отличается от «классических бензодиазепинов», сродство к ГАМКA-рецепторам тофизопама также меньше по сравнению с 1,4- и 1,5-бензодиазепинами, что обусловливает менее выраженные фармакологические эффекты (седативный, миорелаксирующий, противосудорожный).
Закрыть
Тревожные расстройства, ситуационная тревога.
Закрыть
Психозы и психопатии с выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией; декомпенсированная дыхательная недостаточность, синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе), одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность (I триместр), грудное вскармливание, возраст до 18 лет.
Закрыть
Головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, угнетение дыхания, снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, напряжение мышц, мышечная боль, кожный зуд, экзантема. Сочетанное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина с тофизопамом противопоказано. Депримирующие средства усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта. Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Закрыть
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Закрыть
Таблетки по 0,05.
Закрыть