Фармакология. Исполнительные органы и системы, обмен веществ – Карточка №16

Глюкокортикостероиды.

Взаимодействует с цитозольными глюкокортикоидными рецепторами (GR) → экспрессия/репрессия генов → ↑ или ↓ синтеза биологически активных веществ. Взаимодействует с мембранными GR и изменяет активность различных внутриклеточных сигнальных путей. Изменяет физико-химические свойства клеточных мембран и их проницаемость. Противовоспалительный эффект обусловлен: (1) индукцией липокортина‑1, который является ингибитором фосфолипазы А2, и (2) стойкой репрессией генов ЦОГ‑2, что в совокупности приводит к нарушению образования простагландинов и лейкотриенов, а также (3) уменьшением экспрессии молекул межклеточной адгезии. Иммуносупрессивный эффект развивается за счет угнетения клеточного (угнетение продукции ИЛ‑1, ‑ 2) и гуморального (угнетение продукции ИЛ‑1, -2, -4) звеньев иммунного ответа. Противоаллергический эффект обусловлен: уменьшением продукции IgE (угнетение продукции ИЛ‑1, -2, -4), уменьшением количества эозинофилов и тучных клеток (угнетение продукции ИЛ‑3, -5), уменьшением плотности рецепторов к IgE на поверхности тучных клеток (угнетение продукции ИЛ‑4). Противошоковый эффект связан с угнетением экстранейронального захвата катехоламинов.

Эндокринные, аутоиммунные заболевания, аллергические состояния и анафилактические реакции, глазные болезни (аллергические и воспалительные процессы), воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата, гематологические заболевания, онкологические заболевания (лейкозы и лимфомы, миелома, рак легкого), профилактика отторжения трансплантата.

Инфекционные заболевания, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, тяжелое нарушение функции печени и/или почек, кишечный анастомоз, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, сахарный диабет, myastenia gravis, глаукома, тяжелый остеопороз, гипотиреоз, психические расстройства.

1. Обусловленные отрицательной обратной связью: атрофия коры надпочечников. 2. Обусловленные иммуносупрессорным действием: снижение устойчивости к инфекциям. 3. Обусловленные влиянием на обмен веществ и регенерацию тканей: стероидный диабет, синдром Кушинга, отрицательный азотистый баланс, повышение АД и отеки, остеопороз, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, истончение кожных покровов, дисфония. При применении с парацетамолом ↑ риск гепатотоксичности. НПВС, алкоголь повышают риск развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ.

Может повышать восприимчивость к инфекциям. Опасность этих осложнений повышается при увеличении дозы или сочетании преднизолона с другими иммунодепрессантами.

Таблетки по 0,001 и 0,005. Мазь 0,5 % в тубах по 10,0 и 20,0. Мазь глазная 0,5 % в тубах по 3,0. Раствор 0,3 % во флаконах по 5 мл (глазные капли).