Фармакология. Сердечно-сосудистая система. Химиотерапия – Карточка №21

Антиангинальные средства, органические нитраты.

Является пролекарством, в организме подвергается биотрансформации с образованием NO → активация растворимой изоформы гуанилатциклазы (ГЦ) → ↑внутриклеточной концентрации цГМФ → ↓внутриклеточной концентрации Са²⁺ → расслабление гладкомышечных клеток. NO-зависимое расслабление ангиомиоцитов приводит к вазодиалатации. NO-опосредованная активация ГЦ также приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов и расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и ЖКТ. Механизм антиангинального действия: (1) расширение емкостных сосудов → ↓венозного возврата → ↓преднагрузки; (2) расширение резистивных сосудов → ↓ОПСС → ↓постнагрузки. Уменьшение пред- и постнагрузки обусловливает ↓нагрузки на сердце и ↓потребности миокарда в кислороде; (3) расширение коронарных сосудов → ↑доставки кислорода к миокарду и перераспределение кровотока в зону ишемии. Уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок.

Стабильная стенокардия напряжения (купирование и профилактика), вазоспастическая стенокардия, острый инфаркт миокарда, острая сердечная недостаточность.

Резко выраженная гипотензия, коллапс, инфаркт миокарда с низким конечным диастолическим давлением, инфаркт правого желудочка, выраженная брадикардия, первичная легочная гипертензия, кровоизлияние в мозг, травма головы, состояния, сопровождающиеся снижением конечного диастолического давления в левом желудочке, закрытоугольная глаукома, беременность, грудное вскармливание.

Головная боль, головокружение, приливы крови к лицу и шее, рефлекторная тахикардия, гипотензия (в т. ч. ортостатическая), цианоз, зуд, ощущение жара, метгемоглобинемия, развитие толерантности. Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина. Гипотензивные, антиадренергические препараты, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол усиливают гипотензивный и системный вазодилатирующий эффекты. Ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальную активность.

Нельзя разжевывать таблетки и капсулы пролонгированных форм нитроглицерина из-за риска передозировки. Не рекомендуется прием препарата на фоне употребления алкоголя, в помещениях с высокой температурой окружающей среды (баня, сауна, горячий душ), при избыточной инсоляции, а также прием нескольких таблеток одновременно либо последовательно за короткий промежуток времени при первом приеме.

Таблетки и капсулы для сублингвального применения по 0,0005, аэрозоль дозированный для сублингвального применения по 0,0004 в 1 дозе. Раствор для инфузий 0,1 % во флаконах по 100 мл. Раствор концентрированный 1 % в ампулах по 2 и 5 мл.