Фармакология. Сердечно-сосудистая система. Химиотерапия – Карточка №90

Антибиотики-аминогликозиды.

Нарушает синтез бактериального белка, связываясь с 30S-субъединицей рибосомы. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S-субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК и образуются неполноценные белки. Обладает бактерицидным действием. Неомицин главным образом активен против аэробных грамотрицательных палочек (E. coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp.), грамположительных палочек (Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis), грамположительных кокков (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae). При приеме внутрь всасывается плохо (3 %) и оказывает только местное действие на микрофлору кишечника. При нанесении на небольшие участки неповрежденных кожных покровов системная абсорбция минимальна, однако при нанесении на обширную поверхность, поврежденные или покрытые грануляционной тканью участки кожи быстро абсорбируется. Проходит через плацентарный барьер. Метаболизму не подвергается. Всосавшийся неомицин выводится почками, не всосавшийся — с фекалиями.

Инфекции ЖКТ, предоперационная подготовка при операциях на пищеварительном тракте (с целью частичной санации кишечника), инфекция глаз, инфекционно-воспалительные заболевания кожи.

Гиперчувствительность (в т. ч. к другим аминогликозидам), нарушение целостности кожи, обширная площадь поражения, мокнутие в месте нанесения, трофические язвы, одновременное применение с другими ото- и нефротоксическими препаратами, детский возраст.

Контактный дерматит, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, снижение или повышение АД, анемия, лейкопения, нейротоксическое действие, нефротоксичность, аллергические реакции, гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия. При системной абсорбции может усиливать эффект непрямых антикоагулянтов (снижает продукцию витамина К кишечной флорой), снижать — сердечных гликозидов, фторурацила, метотрексата, феноксиметилпенициллина, витаминов А и В12, хенодеоксихолевой кислоты (увеличивает выделение холестерина желчью), пероральных контрацептивов. Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу, ото- и нефротоксические ЛС, в т. ч. капреомицин или другие аминогликозиды, полимиксины, ингаляционные общие анестетики (в т. ч. галогенизированные углеводороды), цитратные консерванты при переливании больших количеств консервированной крови увеличивают риск развития ото-, нефротоксического действия и блокады нервно-мышечной передачи.

В настоящее время неомицин из-за высокой токсичности (нейро-, нефро- и ототоксичность) имеет ограниченное применение. Кратность и способ местного применения зависят от лекарственной формы и количественного содержания в ней неомицина. Следует избегать длительного применения неомицина из-за риска развития сенсибилизации кожи и повышенной перекрестной чувствительности к другим аминогликозидам.

Аэрозоль для наружного применения 1,172 % — 16,0. Мазь 0,500 % — 15,0.