Фармакология. Сердечно-сосудистая система. Химиотерапия – Карточка №22

Антиангинальные средства, органические нитраты.

Является пролекарством, в организме подвергается биотрансформации с образованием NO → активация растворимой изоформы гуанилатциклазы (ГЦ) → ↑внутриклеточной концентрации цГМФ → ↓внутриклеточной концентрации Са²⁺ → расслабление гладкомышечных клеток. NO-зависимое расслабление ангиомиоцитов приводит к вазодиалатации. NO-опосредованная активация ГЦ также приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов и расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и ЖКТ. Механизм антиангинального действия: (1) расширение емкостных сосудов → ↓венозного возврата → ↓преднагрузки; (2) расширение резистивных сосудов → ↓ОПСС → ↓постнагрузки. Уменьшение пред- и постнагрузки обусловливает ↓нагрузки на сердце и ↓потребности миокарда в кислороде; (3) расширение коронарных сосудов → ↑доставки кислорода к миокарду и перераспределение кровотока в зону ишемии. Уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок.

Профилактика и купирование (сублингвально) приступов стенокардии.

Острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией, острая сосудистая недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, закрытоугольная глаукома с высоким внутриглазным давлением, черепно-мозговая травма, тяжелый аортальный и/или митральный стеноз, гиповолемия, геморрагический инсульт, возраст до 18 лет.

Головная боль, головокружение, приливы крови к лицу и шее, рефлекторная тахикардия, гипотензия (в т. ч. ортостатическая), зуд, ощущение жара, метгемоглобинемия, развитие толерантности. Ингибиторы фосфодиэстеразы 5‑го типа (например, силденафил) потенцируют гипотензивное действие нитратов.

В период терапии необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки по 0,005, 0,020, 0,040 и 0,060. Аэрозоль для сублингвального применения.