Фармакология. Сердечно-сосудистая система. Химиотерапия – Карточка №62

β-Лактамные антибиотики, биосинтетические пенициллины.

Ингибирует транспептидазу и нарушает синтез пептидогликана, активирует аутолизины, разрушающие пептидогликан, → бактерицидный характер действия. Активен в отношении грамположительных кокков, споро- и неспорообразующих анаэробов, грамположительных палочек (дифтерийной, сибирской язвы), спирохет, некоторых грамотрицательных микроорганизмов. При в/м введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина, который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время (1–2 нед.).

Применяют при необходимости длительного поддержания терапевтической концентрации: круглогодичная профилактика ревматизма, профилактика сибирской язвы после контактов со спорами, рожа.

Гиперчувствительность, в т. ч. к другим пенициллинам, бронхиальная астма, поллиноз, склонность к аллергическим проявлениям.

Аллергические реакции, гематологические осложнения (анемия, тромбоцитопения, лейкопения), неврологические осложнения (головная боль, тремор, судороги), осложнения на путях введения (инфильтраты), псевдомембранозный колит, диарея. Бактерицидные антибиотики оказывают синергическое действие, бактериостатические — антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития кровотечений прорыва). Диуретики, аллопуринол, НПВС — снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Вводить необходимо строго в/м на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу. При попадании в сосуды возможно развитие эмболии, ишемии или синдрома Уанье (преходящего ощущения угнетенности, тревоги и нарушения зрения). При необходимости двух инъекций их делают в разные ягодицы.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения во флаконах по 1,2 млн ЕД.