Фармакология. Исполнительные органы и системы, обмен веществ – Карточка №118

Антикоагулянты прямого действия.

Дабигатран является сильным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбина. Тромбин (IIa фактор свертывания, обладающий свойствами сериновых протеаз) в процессе коагуляции превращает фибриноген в фибрин, угнетение активности тромбина препятствует свертыванию крови и укреплению тромба. Дабигатран оказывает ингибирующее воздействие на вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов. Установлена прямая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Дабигатран удлиняет АЧТВ, экариновое время свертывания (ЭВС) и тромбиновое время (ТВ).

Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий; лечение острого тромбоза глубоких вен и/или тромбоэмболии легочной артерии и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями; профилактика рецидивирующего тромбоза глубоких вен и/или тромбоэмболии легочной артерии и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями.

Тяжелая степень почечной недостаточности, активное клинически значимое кровотечение, геморрагический диатез, нарушение гемостаза, поражение органов в результате клинически значимого кровотечения, существенный риск развития большого кровотечения из имеющегося или недавнего изъязвления ЖКТ, одновременное назначение любых других антикоагулянтов, нарушения функции печени, наличие протезированного клапана сердца.

Анемия, носовое кровотечение, кровотечения из ЖКТ, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, кожный геморрагический синдром, гематурия. Одновременное применение с такими ингибиторами P-gp, как кетоконазол для системного применения, циклоспорин, итраконазол, такролимус и дронедарон, противопоказано. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с ингибиторами P-gp (например амиодарон, хинидин, верапамил и тикагрелор). Следует избегать одновременного назначения дабигатрана этексилата и индукторов P-gp, поскольку совместное применение приводит к снижению воздействия дабигатрана.

Преждевременное прекращение приема дабигатрана этексилата повышает риск тромботических осложнений. Специфический антагонист дабигатрана — идаруцизумаб — применяется при необходимости прекращения антикоагулянтного действия дабигатрана для ургентных процедур или при неконтролируемом кровотечении.

Капсулы по 0,075, 0,110 и 0,150.