Фармакология. Исполнительные органы и системы, обмен веществ – Карточка №31

Нестероидные противовоспалительные средства.

Ингибирует ЦОГ‑2 (в значительно большей степени, чем ЦОГ‑1), угнетает синтез эйкозаноидов (простагландинов и тромбоксана А²). Простагландины Е² и I²: (1) являются медиаторами воспалительной реакции (вызывают локальное расширение сосудов, отек, экссудацию, миграцию лейкоцитов); сенсибилизируют рецепторы к медиаторам боли (брадикинину) и механическим воздействиям, понижая порог болевой чувствительности; повышают чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов (ИЛ‑1 и других), образующихся в организме под влиянием микробов, вирусов, токсинов (главным образом — простагландин Е²). Таким образом, нарушение биосинтеза эйкозаноидов обусловливает развитие противовоспалительного, анальгетического и жаропонижающего эффектов.

Острая боль, симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, миалгия разного генеза.

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени или почек, алкоголизм, наркомания, одновременный прием других гепатотоксических ЛС, беременность и период грудного вскармливания.

Фармакодинамические побочные эффекты (связанные с ингибированием ЦОГ) включают: эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, бронхоспазм, токолитический эффект, геморрагии. Перечисленные побочные эффекты выражены в меньшей степени по сравнению с неизбирательными ингибиторами ЦОГ. Однако из-за преимущественного ингибирования ЦОГ‑2 нарушается баланс между тромбоксаном А² (ЦОГ-1-зависимым проагрегантом) и простациклином (ЦОГ-2-зависимым антиагрегантом), что при определенных условиях может повышать риск тромбообразования (например, на фоне курения). Токсические эффекты — нефро-, гепато- и гематотоксичность. Повышают риск желудочно-кишечного кровотечения, могут снижать действие диуретиков, ингибиторов АПФ и антагонистов АТ¹-рецепторов.

Поскольку нимесулид в виде гранул содержит сахарозу, это следует учитывать пациентам, страдающим сахарным диабетом, и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету.

Таблетки по 0,1. Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. Гель для наружного применения.