Фармакология. Исполнительные органы и системы, обмен веществ – Карточка №4

Инсулины.

Среди препаратов инсулина выделяют инсулины ультракороткого действия — 3–5 ч (инсулины лизпро, аспарт, глизулин), короткого действия — 6–8 ч (инсулины человеческие растворимые), средней продолжительности действия — 8–12 ч (инсулин-изофан, инсулин-цинк суспензия составная), длительного действия — 20–30 ч (инсулины гларгин, детемир), пролонгированные и бифазные препараты. Инсулин взаимодействует с инсулиновыми рецепторами → фосфорилирование/дефосфорилирование внутриклеточных белков-субстратов → изменение активности трансмембранных переносчиков, активация MAP-киназного и фосфатидилинозитол‑3‑киназного путей → активация ГЛЮТ‑4, изменение активности ключевых ферментов углеводного, липидного и белкового обменов, изменение транскрипции генов белков, отвечающих за обмен веществ и репликацию ДНК. В результате снижается концентрация глюкозы в крови (за счет усиления захвата и усвоения глюкозы), активируется липогенез и тормозится липолиз, стимулируется рост и деление клеток.

Сахарный диабет 1-го типа у взрослых, подростков и детей старше 6 лет. Для инсулина растворимого (дополнительно) — диабетический кетоацидоз, кетоацидотическая и гиперосмолярная кома; сахарный диабет, возникший во время беременности (при неэффективности диетотерапии).

Гипогликемия, гиперчувствительность.

Гипогликемия, липодистрофия в месте введения, нарушение сознания, преходящие нарушения зрения. Фармацевтически несовместим с растворами других ЛС. Гипогликемическое действие усиливают сульфонамиды, ингибиторы МАО, ингибиторы карбоангидразы, ингибиторы АПФ, НПВП, анаболические стероиды, андрогены, бромокриптин, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, пиридоксин, хинидин, хинин, хлорохинин, этанол. Гипогликемическое действие ослабляют глюкагон, соматропин, ГКС, пероральные контрацептивы, эстрогены, тиазидные и петлевые диуретики, БМКК, тиреоидные гормоны, гепарин, сульфинпиразон, симпатомиметики, даназол, трициклические антидепрессанты, клонидин, антагонисты кальция, диазоксид, морфин, марихуана, никотин, фенитоин, эпинефрин, блокаторы H1‑гистаминовых рецепторов. β-Адреноблокаторы, резерпин, октреотид, пентамидин могут как усиливать, так и ослаблять гипогликемическое действие инсулина.

Больные сахарным диабетом могут купировать ощущаемую ими самими легкую гипогликемию с помощью приема сахара или пищи с высоким содержанием углеводов (рекомендуется всегда иметь с собой не менее 20 г сахара). О перенесенной гипогликемии необходимо информировать лечащего врача для решения вопроса о необходимости коррекции лечения.

Растворы для п/к и в/в введения. Суспензия для п/к введения, 100 ЕД/мл.