Фармакология. Исполнительные органы и системы, обмен веществ – Карточка №42

Иммунодепрессанты.

Специфически и обратимо ингибирует G0 и G1 фазы клеточного цикла иммунокомпетентных лимфоцитов, особенно Т-хелперов. Внутри клетки образует комплекс с белками — иммунофилинами → ингибирует фермент кальцинейрин → нарушает активность NFAT (ядерного фактора активации Т-клеток) → нарушает образование ИЛ‑2. Подавляет преимущественно клеточное звено иммунного ответа.

Пересадка почки, печени, сердца, легкого, поджелудочной железы, костного мозга; острый неинфекционный увеит, угрожающий потерей зрения, увеит Бехчета с рецидивирующим воспалением и вовлечением в процесс сетчатки, хронический гломерулонефрит, сопровождающийся развитием нефротического синдрома, ревматоидный артрит с высокой степенью активности, псориаз, тяжелые формы атопического дерматита.

Злокачественные новообразования, тяжелые инфекционные заболевания, нарушения функции почек и/или печени, артериальная гипертензия, гиперурикемия, гиперкалиемия, беременность, кормление грудью.

Острая и хроническая почечная недостаточность, интерстициальный фиброз почек, артериальная гипертензия, тремор, слабость, головная боль, парестезии, судорожные припадки, миопатия, нарушение функции печени, панкреатит, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, ощущение тяжести в эпигастральной области, диарея, гиперплазия десен, задержка жидкости в организме, обратимая дисменорея и аменорея, гипертрихоз, тромбоцитопения, анемия, гиперкалиемия, гиперурикемия, повышение восприимчивости к инфекциям. Мелфалан повышает токсичность препарата. Увеличивает риск миопатии и рабдомиолиза при назначении гиполипидемических препаратов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы). Усиливает действие хинидина, теофиллина, вальпроата натрия, а также препаратов калия и калийсберегающих диуретиков (возрастает вероятность гиперкалиемии).

Для приготовления инфузионного раствора желательно использовать стеклянные контейнеры.

Раствор для инъекций 5 % в ампулах по 1 и 5 мл. Капсулы по 0,025; 0,050 и 0,100.