Фармакология. Исполнительные органы и системы, обмен веществ – Карточка №7

Синтетические гипогликемические средства, бигуаниды.

Метформин: 1) угнетает глюконеогенез в печени; 2) стимулирует инсулинозависимый захват глюкозы тканями; 3) стимулирует анаэробный гликолиз; 4) замедляет всасывание глюкозы, уменьшает инкрецию глюкагона. Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных сахарным диабетом 2-го типа: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.

Сахарный диабет 2-го типа (особенно в случаях, сопровождающихся ожирением) при неэффективности коррекции гипергликемии диетотерапией, в т. ч. в сочетании с препаратами сульфонилмочевины.

Заболевания почек или почечная недостаточность, выраженные нарушения функции печени; состояния, сопровождающиеся гипоксией, дегидратация, инфекционные заболевания, обширные операции и травмы, хронический алкоголизм, острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз с комой или без нее, лактатацидоз в анамнезе, соблюдение низкокалорийной диеты, проведение исследований с применением радиоактивных изотопов йода, беременность, кормление грудью.

Гипогликемия, тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, лактатацидоз. Эффект метформина ослабляют тиазидные и другие диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, глюкагон, гормоны щитовидной железы, эстрогены, в т. ч. в составе пероральных контрацептивов, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид. Гипогликемическое действие усиливают инсулин, производные сульфонилмочевины, акарбоза, НПВС, ингибиторы МАО, окситетрациклин, ингибиторы АПФ, производные клофибрата, циклофосфамид, β-адреноблокаторы. Циметидин замедляет элиминацию метформина, вследствие чего увеличивается риск развития молочнокислого ацидоза. Несовместим с алкоголем (повышен риск развития молочного ацидоза).

Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12 из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют.

Таблетки, в т. ч. пролонгированного действия, по 0,50, 0,75, 0,85, 1,00.