ЖКТ, иммунная система, миометрий, инфекции, опухоли, отравления – Карточка №115

Противовирусные средства, противогерпетические, Аналоги нуклеозидов.

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловира монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под действием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК‑полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина. Ацикловир ингибирует репликацию герпесвирусов человека, включая: вирус Herpes simplex 1 и 2-го типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна—Барр и ЦМВ. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Первичные и рецидивирующие инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у больных иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа, простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение), герпетический кератит.

Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру.

Анорексия, тошнота и/или рвота, головокружение, признаки энцефалопатии, анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, аллергические реакции. Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

Следует соблюдать осторожность при в/в введении пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в введении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Крем и мазь для наружного применения, 5 % — 2, 5, 10 г; лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 250, 500, 1000 мг; мазь глазная, 3 % — 3, 5 г; таблетки, 200, 400, 800 мг.