Фармакология. Нервная система – Карточка №75

Фармакологическая группа
Механизм фармакологического действия
Основные показания
Основные противопоказания
Побочные эффекты и взаимодействие с другими ЛС
Особые указания
Формы выпуска
Дофаминомиметики в комбинациях. Противопаркинсонические средства в комбинациях.
Закрыть
Леводопа — метаболический предшественник дофамина. Терапевтический эффект леводопы обусловлен окислительным декарбоксилированием до дофамина. Для минимизации превращения леводопы в дофамин в периферических тканях ее комбинируют: 1) с ингибиторами периферической ДОФА-декарбоксилазы — карбидопа, бенсеразид; 2) ингибиторами периферической КОМТ — энтакапон. Это позволяет, с одной стороны, уменьшить периферические побочные эффекты леводопы, с другой — увеличить количество леводопы, поступающей в ЦНС. Однако при применении комбинированных препаратов леводопы повышается риск центральных побочных эффектов.
Закрыть
Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС-нейролептиками).
Закрыть
Выраженные нарушения функции печени, феохромоцитома (для энтакапона), совместное применение с ингибиторами МАО, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет.
Закрыть
Периферические побочные эффекты: тошнота, рвота, аритмии, ортостатическая гипотензия. Центральные побочные эффекты: галлюцинации и спутанность сознания (особенно у пожилых пациентов), расстройства контроля над побуждениями (компульсивное поведение, игромания, гиперсексуальность), депрессия с развитием суицидальных намерений или без него, злокачественный нейролептический синдром, дискинезии. Антагонисты дофаминовых рецепторов, фенитоин и папаверин могут снизить терапевтический эффект леводопы. В связи с тем, что леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами, всасывание препарата у пациентов на высокобелковой диете может быть нарушено. Леводопа и энтакапон могут образовывать хелаты с железом в ЖКТ, в силу чего прием препарата Сталево и препаратов железа должен иметь разницу в 2–3 ч.
Закрыть
При возникновении сонливости, в т. ч. внезапных эпизодов сонливости, следует отказаться от вождения автомобиля или работы с машинами и механизмами. При появлении этих симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы или отмены терапии.
Закрыть
(Леводопа + Карбидопа): таблетки по 0,10/0,01 и 0,250/0,025. (Леводопа + Бенсеразид): таблетки и капсулы по 0,100/0,025 и 0,200/0,050. (Леводопа + Карбидопа + Энтакапон): таблетки по 0,0500/0,0125/0,2000, 0,1000/0,0250/0,2000 и 0,1500/0,0375/0,2000.
Закрыть