Фармакология. Нервная система – Карточка №84

Атипичные антипсихотические средства.

Является антагонистом дофаминовых D₂-рецепторов и серотониновых 5-НТ_2A-рецепторов. Блокада центральных D₂-рецепторов обусловливает эффекты, аналогичные типичным антипсихотическим средствам (см. Галоперидол). Однако благодаря блокаде 5-НТ_2A-рецепторов экстрапирамидные расстройства и гиперпролактинемия развиваются значительно реже по сравнению с типичными антипсихотиками. Обладает самым сильным антипсихотическим эффектом и самым широким спектром антипсихотического действия среди всех антипсихотиков. Кроме того, блокирует центральные и периферические M-холинорецепторы (седативный эффект, атропиноподобное действие), α-адренорецепторы (седативный, гипотензивный эффекты, затруднение носового дыхания), гистаминовые Н₁-рецепторы (седативный эффект, повышение аппетита и массы тела, противоаллергический эффект).

Шизофрения (купирование и профилактика), психомоторное возбуждение различного генеза, гиперкинетические двигательные расстройства (синдром Туретта), маниакальные состояния.

Заболевания кроветворной системы (в т. ч. в анамнезе), алкогольные и интоксикационные психозы, миастения, коматозные состояния, детский возраст до 5 лет.

Наиболее опасный побочный эффект — агранулоцитоз (развивается у 1–2 % больных). Другие побочные эффекты включают: повышение массы тела, метаболический синдром, α-адреноблокирующие эффекты — M-холиноблокирующие эффекты, гепатотоксичность, лихорадка, снижение судорожного порога, удлинение интервала QT на ЭКГ. Усиливает эффект седативных, наркотических, анальгезирующих и снотворных средств, алкоголя, ослабляет — леводопы и других дофаминомиметиков.

Во время лечения не следует управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции.

Таблетки по 0,025 и 0,100.